Pri večini trdnih dozirnih oblik hitrost raztapljanja zdravil neposredno vpliva na njihovo absorpcijsko stopnjo. Ob predpostavki, da je koncentracija zdravil na trdni površini nasičena koncentracija CS in koncentracija zdravil v telesu raztopine C, zdravila difundirajo iz trdne površine v telo raztopine skozi mejno plast. V tem času lahko hitrost raztapljanja zdravil (dC/dt) opišemo z enačbo Noyes Whitney:
dC/dt=k S(Cs-C) (4-1)
K= D/Vδ (4-2)
V formuli je K difuzijska konstanta zdravila za hitrost raztapljanja; D-koeficient; Delta - debelina difuzijske mejne plasti; V - količina medija za raztapljanje; S - območje vmesnika za raztapljanje.
V pogojih puščanja C → 0:
dC/dt=KS Cs (4-3)
Enačba Noyes Whitney pojasnjuje različne dejavnike, ki vplivajo na hitrost raztapljanja zdravil, kar kaže, da je stopnja raztapljanja zdravil iz trdnih farmacevtskih oblik neposredno sorazmerna s konstanto hitrosti raztapljanja K, površino S delcev zdravila in topnostjo Cs zdravila. Zato je mogoče sprejeti naslednje ukrepe za izboljšanje stopnje raztapljanja zdravil: ① Povečanje površine raztapljanja zdravil – zmanjšati velikost delcev z mletjem, razpadom in drugimi ukrepi; ② Povečajte konstanto hitrosti raztapljanja - Okrepite mešanje, da zmanjšate debelino mejne plasti za difuzijo zdravila ali povečate koeficient difuzije zdravila; ③ Izboljšanje topnosti zdravil - zvišanje temperature, spreminjanje kristalne strukture, priprava trdnih disperzij itd.
Učinkovita metoda za izboljšanje hitrosti raztapljanja trdnih pripravkov v telesu je povečanje površine raztapljanja zdravila ali povečanje njegove topnosti. Tehnologija drobljenja, tehnologija trdne disperzije zdravil in tehnologija inkapsulacije zdravil lahko učinkovito izboljšajo topnost ali površino raztapljanja zdravil. Slika 4-2 prikazuje učinek velikosti delcev kloramfenikola na absorpcijo in vivo in koncentracijo zdravila v krvi.
Enačba za trdne formulacije
Jun 15, 2024
Pustite sporočilo







