Enačba za trdne formulacije

Jun 15, 2024 Pustite sporočilo

Pri večini trdnih dozirnih oblik hitrost raztapljanja zdravil neposredno vpliva na njihovo absorpcijsko stopnjo. Ob predpostavki, da je koncentracija zdravil na trdni površini nasičena koncentracija CS in koncentracija zdravil v telesu raztopine C, zdravila difundirajo iz trdne površine v telo raztopine skozi mejno plast. V tem času lahko hitrost raztapljanja zdravil (dC/dt) opišemo z enačbo Noyes Whitney:
dC/dt=k S(Cs-C) (4-1)
K= D/Vδ (4-2)
V formuli je K difuzijska konstanta zdravila za hitrost raztapljanja; D-koeficient; Delta - debelina difuzijske mejne plasti; V - količina medija za raztapljanje; S - območje vmesnika za raztapljanje.
V pogojih puščanja C → 0:
dC/dt=KS Cs (4-3)
Enačba Noyes Whitney pojasnjuje različne dejavnike, ki vplivajo na hitrost raztapljanja zdravil, kar kaže, da je stopnja raztapljanja zdravil iz trdnih farmacevtskih oblik neposredno sorazmerna s konstanto hitrosti raztapljanja K, površino S delcev zdravila in topnostjo Cs zdravila. Zato je mogoče sprejeti naslednje ukrepe za izboljšanje stopnje raztapljanja zdravil: ① Povečanje površine raztapljanja zdravil – zmanjšati velikost delcev z mletjem, razpadom in drugimi ukrepi; ② Povečajte konstanto hitrosti raztapljanja - Okrepite mešanje, da zmanjšate debelino mejne plasti za difuzijo zdravila ali povečate koeficient difuzije zdravila; ③ Izboljšanje topnosti zdravil - zvišanje temperature, spreminjanje kristalne strukture, priprava trdnih disperzij itd.
Učinkovita metoda za izboljšanje hitrosti raztapljanja trdnih pripravkov v telesu je povečanje površine raztapljanja zdravila ali povečanje njegove topnosti. Tehnologija drobljenja, tehnologija trdne disperzije zdravil in tehnologija inkapsulacije zdravil lahko učinkovito izboljšajo topnost ali površino raztapljanja zdravil. Slika 4-2 prikazuje učinek velikosti delcev kloramfenikola na absorpcijo in vivo in koncentracijo zdravila v krvi.